新的口服排卵藥Letrozole
在治療不孕症時，最常見的治療方法為誘導排卵（Ovulation Induction -- 使不排卵的患者至少能排出一個卵子）和超級排卵（Superovulation -- 使卵巢排出一個以上的卵子），以增加受孕的機會。對於不排卵的病人，像患多囊性卵巢症（參見多囊性卵巢症專欄）患者，治療的目的是使卵巢至少能排出一個卵子。對於其它類型的不孕症，使用排卵藥的目的是使卵巢能排出一個以上的卵子，以增加受孕機會。刺激排卵的藥物可分為口服型（即clomifene citrate或稱clomid）或針劑型（即FSH濾泡刺激賀爾蒙）。
Clomifene citrate已問世四十多年，這種藥四十年來被當作治療排卵異常患者（像多囊性卵巢症）的第一線用藥，也可與針劑型排卵藥（FSH）合併使用，用在人工受孕及試管嬰兒方面以降低排卵針的劑量。它的好處是便宜，服用簡單。單獨使用時，它能使60%到90%的不排卵患者排卵。但懷孕率只有10%到40%。這是因為這種藥（clomifene citrate）有抗雌激素的作用，使子宮內膜變薄、胚胎不著床，及子宮頸黏液黏稠度變高、品質變差，使精蟲不易穿過子宮頸進入子宮腔內。這兩種原因使clomifene citrate的治療效果大打折扣（註一）。另一種排卵藥物為針劑型FSH（濾泡刺激賀爾蒙），它可藉由基因技術人工合成，也可由停經婦女的尿液提煉出來。它的好處是效果好，不會影響子宮內膜及子宮頸黏液，但是缺點是使用不方便（需注射）、費用貴、容易刺激出過多的卵子而造成發生卵巢過度刺激症候群（見註二）及多胞胎。
因為口服clomifene citrate效果不好，而針劑型FSH費用昂貴及副作用大，所以不孕症醫生一直在尋找一種新的排卵藥物可兼俱兩者的優點，而沒有兩者的缺點。最近幾年有一種藥物浮上檯面稱Letrozole俱有兩者的優點而沒有兩者的缺點，可作為無排卵病人誘導排卵的第一線用藥，也可與FSH合併使用來治療其他原因造成的不孕，如此可降低FSH的使用量、降低費用並減少副作用（如卵巢過度刺激症候群及多胞胎）。
Letrozole是一種芳香族酶抑制劑（aromatase inhibitor）。芳香族酶（aromatase）可將男烯二酮（androstendione；一種較弱的雄性素），轉化成春情素（estrone；一種較弱的雌激素），及將睪丸脂酮（Testosterone；一種較強的男性賀爾蒙）轉化成二氫基女性素（Estrodiol；較強的雌激素）。這種芳香族酶存在卵巢組織、脂肪組織、胎盤、腦組織、纖維組織細胞（Fibroblasts）、骨母細胞（Osteoblasts）、肝臟及乳房組織內。顧名思義，芳香族酶抑制劑可抑制男性賀爾蒙轉化成女性賀爾蒙的產生，所以造成血清中及上述組織內女性賀爾蒙的產生減少，故多年以來一直是治療乳癌的補助藥物。不孕症醫生利用它能降低組織及血液中女性賀爾蒙的含量，經由反饋作用，刺激腦下垂體產生及分泌更多的FSH（濾泡刺激賀爾蒙），血中FSH的增加可刺激卵巢產生更多的卵子，達到刺激卵巢排卵的目的。
Letrozole是屬於第三代的芳香族抑制劑（aromatase inhibitor），另一種相類似的藥物為anastrazole（arimidex），在女性不孕症治療上，Letrozole用的較多、效果較好。這兩種藥物均經口服，口服之後可經腸胃道完全吸收，它們的半衰期為45個小時（30到60小時）。服用這兩種藥物一至五毫克（mg）之後，可使血中女性賀爾蒙的量降低97%到99%。這兩種藥主要經肝臟代謝，它的副作用是引起腸胃不適、無力、熱潮紅、頭痛及背痛。
Letrozole可使血液中女性賀爾蒙下降，經由反饋作用使腦下垂體分泌較多的FSH（濾泡刺激賀爾蒙）來刺激卵巢產生較多的卵子。並且它能使卵巢內積聚較多的男性賀爾蒙，也使得卵巢對FSH的刺激更敏感，反應更好，並且沒有clomifene citrate的副作用。所以在治療多囊性卵巢症患者身上的效果比較好，但價格比較貴。
多項研究指出對clomifene citrate無效的不排卵病人或使用clomifene citrate造成子宮內膜不好的病人，單獨改使用Letrozole的排卵率是70%~88%，子宮內膜厚度是7~9mm，每次治療週期懷孕率為20~27%，多胞胎機率少，效果也比clomifene citrate好。
對不孕症病人要施行人工授精或試管嬰兒時，為刺激卵巢排出更多的卵子，有研究指出Letrozole合併針劑型FSH排卵針，效果比clomifene citrate合併使用針劑型排卵葯效果好，即前者懷孕率較高。對於罹患乳癌病人，要施行人工授精或試管嬰兒人工協助生殖時，以Letrozole合併針劑型FSH排卵藥，是一種很好的治療方法，因為這種方法所產生的血中雌激素的量是所有誘導超級排卵（superovulation）方式中最低的。在誘導超級排卵的方法中，如併用Letrozole可降低針劑型排卵藥的用量，但懷孕率沒有因此降低。
Letrozole最佳的使用劑量是每天5毫克（每粒2.5毫克），月經來的第三天至第五天開始使用，連續使用五天。Letrozole是繼clomifene citrate使用四十年之後，新的口服排卵藥，懷孕效果比clomifene citrate好，在不久的將來有可能會取代clomifene citrate成為不孕症治療時的第一線用藥，也有可能成為刺激排卵最常見的用藥。
【註一】：Clomifene citrate會降低子宮內膜細胞核上的雌激素接受體（receptor）的數目，使卵巢濾泡長大所分泌的雌激素作用在子宮內膜的效果減低，因此服用clomifene citrate時，子宮內膜厚度常不理想（變薄）。此藥也會使子宮頸細胞核上的雌激素接受體減少，於是在排卵時，子宮體黏液變稠（正常在接近排卵時，子宮頸像蛋清透明的黏液會增加，以利精蟲進入），會阻止精蟲進入。
【註二】：少數個案在注射破卵針後數天，會發生卵巢過度刺激症候群（凡使用排卵藥物的個案皆可能發生這種情形）。它的症狀包括噁心、嘔吐、胃痛、腹脹、腹痛、體重上升、尿量減少、呼吸急喘或呼吸困難。輕度及中度個案在家休息即可，嚴重個案（這種情形較少）需住院觀察及治療。這些症狀一般在夜間較明顯，易發生在年紀輕、體重低、卵子多或多囊性卵巢症患者。